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溶剂蒸发溶剂的选择介绍
更新时间:2012-03-27   点击次数:2909次
溶剂蒸发溶剂的选择
  有机溶剂的理化性质对成乳性和成球性影响很大,有机溶剂不仅要求与连续相不混溶,且在外相中有一定的溶解度和挥发性。在溶剂蒸发法中zui常用的溶剂为二氯甲烷和乙酸乙酯,但大多数研究小组倾向采用二氯甲烷作为油相中的有机溶剂,因为聚合物在乙酸乙酯中的溶解度不如在二氯甲烷中高,而且二氯甲烷的挥发性比乙酸乙酯更好(二氯甲烷沸点为38.5℃,乙酸乙酯为76.7℃),另外,二氯甲烷在水中溶解度约为2%,而乙酸乙酯约为8.7%。一方面这些性质限制了乙酸乙酯在W/O/W溶剂蒸发法中的应用,如Sah[17]在复乳化和固化阶段,发现乙酸乙酯比二氯甲烷更快从油相向外水相扩散,乳液中高分子聚合物更易聚集,而不能成球。但在另一方面,聚合物在界面的迅速沉积却对提高微球的包封率具有重大作用。Meng等[18]采用改进的W/O/W乳化-溶剂蒸发法法制备溶解酵素微球,采用聚乳酸-PEG嵌段共聚物为膜材,乙酸乙酯为有机溶剂。在制备过程中引入了一个预固化过程,在制备复乳后,将复乳倒入少量的水使部分乙酸乙酯扩散至水中使微球预固化,然后再将预固化后的微球倒入大量的水中,使微球*固化。结果表明采用乙酸乙酯代替二氯甲烷后,载药量可明显提高,且重现性好,原因可能是乙酸乙酯水溶性较二氯甲烷大,在水中易扩散,使乳滴表面的高分子迅速固化成球,减缓内水相的药物向外水相的扩散,因而包封率较高(可达94%),且无粘连现象。
  

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